Глюкофаж: Инструкция по применению — полное руководство

Глюкофаж: Инструкция по применению — полное руководство

Что такое Глюкофаж?

Глюкофаж — это лекарственный препарат, который используется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Он относится к классу пероральных антидиабетических препаратов и помогает снизить уровень глюкозы в крови. Глюкофаж выпускается в виде таблеток и применяется в комплексной терапии диабета.

Состав и фармакологическое действие

Активным веществом Глюкофажа является метформин гидрохлорид. Метформин ингибирует продукцию глюкозы в печени, улучшает чувствительность тканей к инсулину и замедляет всасывание глюкозы в кишечнике. Благодаря этому, препарат эффективно снижает уровень сахара в крови.

Фармакокинетика

• Всасывание: Метформин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
• Максимальная концентрация: достигается через 2-3 часа после приема.
• Период полувыведения: составляет около 5 часов.
• Выведение: препарат выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Глюкофаж назначается пациентам с:

• Сахарным диабетом 2-го типа (инсулиннезависимый диабет).
• Нарушением толерантности к глюкозе (преддиабетное состояние).
• Ожирением, сопровождающимся инсулинорезистентностью.

Противопоказания

Глюкофаж не рекомендуется принимать в следующих случаях:

• Диабетический кетоацидоз.
• Тяжелая почечная недостаточность.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Инструкция по применению

Глюкофаж принимается перорально, во время еды или сразу после нее, чтобы избежать неприятных ощущений в желудке.

Дозировка

Режим дозирования

• Начальная доза: 500 мг 1 раз в день.
• Прием можно разделить на 2-3 приема в день.
• Доза увеличивается каждые 7-10 дней под контролем уровня глюкозы в крови.

Побочные эффекты

При применении Глюкофажа возможны следующие побочные эффекты:

• Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, диарея, боли в животе.
• Головокружение, усталость.
• Металлический вкус во рту.
• Редко: снижение уровня витамина В12 в крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Глюкофаж может взаимодействовать с другими лекарственными средствами:

• Усиливает действие инсулина и других пероральных антидиабетических препаратов.
• Ослабляет эффект при совместном применении с гормональными препаратами, диуретиками, бета-агонистами.
• Не рекомендуется сочетать с алкоголем.

Особенности приема

При приеме Глюкофажа важно:

• Соблюдать диету и режим физической активности.
• Регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
• Избегать приема алкоголя.
• Сообщать врачу о всех принимаемых препаратах.

Для беременных и кормящих женщин

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам, так как может оказывать влияние на развитие плода и ребенка.

Для пожилых пациентов

У пожилых пациентов необходимо регулярно контролировать функцию почек, так как метформин может накапливаться в организме.

Что делать при пропуске дозы

Если вы пропустили дозу, примите препарат как только вспомните, если до следующего приема еще много времени. Не принимайте двойную дозу, чтобы избежать гипогликемии.

Передозировка

При передозировке возможны симптомы, такие как головокружение, тошнота, рвота, боли в животе. В этом случае необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Связанные вопросы и ответы:

Для чего предназначен препарат Глюкофаж

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 часов. В то же время TCmax для таблетки с быстрым высвобождением составляет 2,5 часа.

После однократного перорального приема 1500 мг препарата Глюкофаж® XR 750 мг, средняя максимальная концентрация плазмы 1193 нг/мл достигалась с медианой времени в 5 часов (диапазон от 4 до 12 часов).

После однократного перорального приема 1000 мг препарата Глюкофаж® XR 1000 мг средняя максимальная концентрация 1214 нг/мл достигалось с медианой времени в 5 часов (диапазон от 4 до 10 часов).

Было показано, что Глюкофаж® XR 750 мг и Глюкофаж® ХR 1000 мг биоэквивалентны таблеткам Глюкофаж® XR 750 мг в дозе 1500 мг и таблеткам Глюкофаж® XR 500 мг в дозе 1000 мг, в отношении Cmax и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) у здоровых пациентов после еды и натощак.

Биоэквивалентный препарат демонстрирует следующие свойства:

В устойчивом состоянии, аналогично лекарственной форме с немедленным высвобождением, Cmax и AUC увеличиваются не пропорционально вводимой дозе. AUC после однократного перорального приема 2000 мг таблеток метформина гидрохлорида с замедленным высвобождением аналогично AUC, наблюдаемой после приема 1000 мг таблеток метформина гидрохлорида с немедленным высвобождением дважды в день.

Индивидуальная вариабельность Cmax и AUC таблеток метформина гидрохлорида с замедленным высвобождением сопоставима с индивидуальной вариабельностью, наблюдаемой при приеме таблеток метформина гидрохлорида с немедленным высвобождением.

Когда таблетку с замедленным высвобождением принимают после еды, AUC увеличивается на 77% (Cmax увеличивается на 26%, а Tmax становится незначительно больше, приблизительно на 1 час). Употребление пищи почти не влияет на среднее всасывание метформина гидрохлорида из лекарственной формы с замедленным высвобождением.

Когда таблетки пролонгированного действия применяются в условиях голодания, AUC уменьшается на 30% (Cmax и Tmax не изменяются). Всасывание таблеток метформина пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи

После многократного приема таблеток метформина гидрохлорида с замедленным высвобождением в дозе до 2000 мг аккумуляции не происходит.

Распределение

Степень связывания метформина с белками плазмы крови незначительная. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальный уровень в крови ниже, чем в плазме и достигается приблизительно в то же самое время. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л.

Метаболизм

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Какие-либо метаболиты метформина у человека не идентифицированы.

Выведение

Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов.

При нарушении функции почек почечный клиренс понижается пропорционально клиренсу креатинина, и таким образом, период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Фармакодинамика

Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию.

Как правильно принимать Глюкофаж: утром или вечером

1. Состав
2. Описание
3. Фармакотерапевтическая группа
4. Фармакотерапевтические свойства
5. Показания к применению
6. Противопоказания
7. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
8. Способ применения и дозы
9. Побочное действие
10. Передозировка
11. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
12. Особые указания
13. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
14. Форма выпуска
15. Условия хранения
16. Срок годности
17. Условия отпуска из аптек

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро: Активный ингредиент: метформина гидрохлорид – 500/850/1000 мг;
Вспомогательные ингредиенты: повидон К30 20/34/40 мг, магния стеарат 5,0/8,5/10,0 мг.
Пленочная оболочка: Дозировка 500 мг и 850 мг: гипромеллоза К100М 4,0/6,8 мг.
Дозировка 1000 мг: опадрай чистый 21 мг (гипромеллоза К100М 90,90 %, макрогол 400 4,550 %, макрогол 8000 4,550 %).

Описание

Дозировка 500 мг, 850 мг:
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
На поперечном разрезе – однородная белая масса.
Дозировка 1000 мг:
Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» с одной стороны.
На поперечном разрезе – однородная белая масса.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Средства для снижения уровня глюкозы в крови, кроме инсулина.
ATX: А10ВА02

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Глюкофаж® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно быстро. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (С_max) (примерно 5 мкг/мл) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых пациентов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Какова рекомендуемая дозировка Глюкофажа для взрослых и детей

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза.
Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность препарата Глюкофаж^®для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Cmax ) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Можно ли принимать Глюкофаж во время беременности или кормления грудью

Обратите внимание, как отличить подделку от оригинального товара.

1. У оригинала указывается дата производства, а не срок хранения. Также дата указывается снизу батарейки, а не сбоку.

2. У подделки «обжимное» кольцо гораздо глубже.

3. Каждая батарейка GP имеет уникальный код под жакетом, по которому можно проследить произведенную партию. У подделок данный код отсутствует или не соответствует нашему формату.

4. Батарейки обтянуты жакетами неравномерно, что особенно хорошо видно по зеленым кольцам в верхней части батареек.

5. У оригинальной продукции новая этикетка со знаком обращения СТР, с датой производства батареек от июня 2022 года. У подделки устаревшая этикетка со знаком РСТ, без информации на русском языке, отличается шрифт, без закруглений или слишком закругленными краями. Также у подделки меньший размер информационной этикетки, она не закрывает зеленую часть батарейки.

6. У подделки отличается золотистый цвет на жакете, он ярко-желтого цвета, в отличии от оригинала.

7. Вес одной оригинальной батарейки АА – 23,7 г, ААА – 11,7 г.

8. Отличаются качество печати и информация на упаковке. У подделки на лицевой стороне указан срок годности, у оригинала — срок годности 10 лет в левой части упаковки.

9. У подделки отличается европетля, у оригинала она треугольной формы.

10. Импортер/упол.орг./поставщик указан ООО «AZ», у оригинала ООО «А Зет».
11. У оригинала на литиевых батарейках нанесен знак защиты от детей, у подделки данная маркировка отсутствует.

12. Батарейки в шоу боксах упакованы вертикально, а не горизонтально.

13. В короб уложен вкладыш об устаревшей акции.

14. Картон худшего качества, немного смещено название, вырезы на гофрокоробе отличаются.

15. Размер штрихкода на упаковке большего размера, чем у оригинала.

16. У оригинала маркировка размещена на клапане «папа», который вкладывается внутрь упаковки, у подделки с другой стороны на клапане «мама».