Метформин для похудения, какой лучше. Метформин

Метформин для похудения, какой лучше. Метформин

Для лечения диабетической болезни из бигуандиновых препаратов применяются только лекарства с действующим веществом гидрохлорид метформина. Они успешно применяются для лечения любой разновидности инсулинорезистентности, а также всех состояний и заболеваний, которые привели к её образованию.

Популярные торговые марки лекарств с метформином

Как «работает» метформин

Главный механизм воздействия метформина – это блокировка ферментов глюконеогенеза и препятствование продукции глюкозы в гепатоцитах.

Кроме этого снизить резистентность в мышечной и жировой ткани метформину помогают:

• активация специфических инсулиночувствительных рецепторов (тирозинкиназы, ГЛЮТ-4 и -1), расположенных на мембранах мышечных волокон,
• стимуляция АМФК – фермента, синтезирующегося в печёночной ткани, который выполняет сигнальную роль в продукции инсулинового гормона бета-клетками поджелудочной железы, и играющего ведущую роль в общем метаболизме сахара и жиров,
• повышение активности АМФК в скелетных мышечных волокнах,
• умеренное торможение дыхательного комплекса НАДН-дегидрогеназы во внутренних мембранах митохондрий,
• увеличение скорости окисления жирных кислот,
• уменьшение всасывания глюкозы в ЖКТ,
• улучшением связывания инсулинового гормона с рецепторами инсулина.

Лекарства с метформином снижают массу тела до нормы без гипогликемических реакций

Кроме этого, метформин понижает уровень тиреотропного гормона щитовидной железы, холестерина и вредных липопротеинов низкой плотности, при этом не изменяя концентрации липопротеинов полезной, высокой плотности. Кстати, метформин можно отнести к фибринолитикам, поскольку его приём улучшает свойства крови и может способствовать растворению тромбов.

На заметку. При грамотном лечении метформином у диабетиков 2 типа уровень глюкозы в плазме можно снизить на 20%, а гликозилированный гемоглобин на 1,5%.

Дозировка монотерапии метформином

Исследования, проведённые во Франции, США, Израиле и Великобритании, показали, что ранее назначение метформиновых препаратов в дозировке 2000 мг в сутки является оптимальным для диабетиков с СД2.

Тест: на определение риска сахарного диабета 2 типа

Присоединяйтесь к нашей группе Telegram и узнавай о новых тестах первым! Перейти в Telegram

Эта тактика лечения:

• снижает риск летального исхода от сахарного диабета – на 45%,
• понижает общую смертность – на 35%,
• уменьшает возникновение характерных осложнений СД2 – на 32%.

Вес после отмены метформина. Лечение метформином приводит к небольшой, но долговременной потере массы тела

Новые данные «Diabetes Prevention Program Outcomes Study» (DPPOS) показали, что метформин связан со «скромной, но долговременной потерей веса», 2% массы тела в течение 10 лет, и, кажется, безопасен и хорошо переносим.

Результаты поддерживают выводы оригинального трехлетнего двойного слепого исследования, показавшего, что применение метформина (850 мг два раза в день) способствовало устойчивой потери веса. В обеих группах - метформина и плацебо - потеря веса была сильным предиктором предотвращения диабета.

Согласно «Diabetes Prevention Program Research Group», эффект метформина напоминает действие физических упражнений.

Как ранее сообщалось, терапия метформином может представлять собой более рентабельную альтернативу изменениям образа жизни в отношении предотвращения диабета.

В исследовании DPP участников с избыточным весом и ожирением с нарушением толерантности к глюкозе рандомизировали по изменению образа жизни, получению метформина или плацебо. Результаты, полученные к 2002 году, показали, что терапия метформином привела к 31%-ому сокращению риска развития диабета в течение в среднем 2,8 лет наблюдения.

Во время исследования у участников, рандомизированных по получению метформина, масса тела и окружность талии уменьшилась в сравнении с пациентами из группы плацебо (в среднем на 2,06 % ± 5,65 % против 0,02 % ± 5,52 %, и на 2,13 см ± 7,06 см против 0,79 см ± 6,54 см, соответственно).

В течение неослепленного последующего наблюдательного периода, который продолжался 10 лет от начала исследования, потеря веса была значительно больше в группе метформина в сравнении с плацебо (2,0 % против 0,2 %), и ассоциировалась со степенью терапевтической комплаентности.

Участники, высоко комплаентные метформиновой терапии, достигли потери веса 3,5 % (3,1 кг, 6,8 фунтов), тогда как пациенты с низкой комплаентностью испытали начальную потерю веса, затем их вес изменялся, как в группе плацебо до 5 лет, в которой вес увеличился.

Авторы отмечают, что окружность талии увеличилась спустя 2 года, за исключением высоко комплаентных участников, у которых увеличение произошло после 5 лет. Поскольку масса тела не повышалась, авторы предположили, что центральное ожирение связано с перераспределением жира тела.

«Метформин-индуцированная потеря веса почти исключительно ограничивалась сокращениями жирной массы с небольшим количеством изменений тощей ткани», - пишут ученые, подчеркивая, что калорическое ограничение ведет к потере как тощей, так и жировой ткани.

Авторы отмечают, что метформин имеет несколько эффектов на метаболизм энергии, сходных с влиянием физических упражнений, такие как фосфорилирование AMP-активированной протеинкиназы, которая является важным регулятором митохондриальной биогенетики, окисление жирных кислот в печеночной и мышечной ткани, транспорт глюкозы, секрецию инсулина и липогенез.

В течение четвертого года исследования, участники, получавшие метформин, сообщали о связанных с препаратом желудочно-кишечных симптомах более часто, чем из группы плацебо (9,5 % против 1,1 %).

Нетяжелая гипогликемия и анемия встречались относительно редко, с подобной частотой в группах метформина и плацебо в течение почти 18 000 пациенто-лет периода наблюдения (n = 7 против 8 и 50 против 38, соответственно). Серьезные неблагоприятные события были редки: было только 3 сообщения об анемии (метформин - 2; плацебо - 1), и никаких сообщений о молочном ацидозе или гипогликемии.

Во время DPP средний гемоглобин и гематокрит немного уменьшились в течение первого года среди метформин-пролеченных участников, но затем оставались постоянными (13,6 мг/дл против 13,8 мг/дл и 40,6 % против 41,1 % для обоих).

Хотя пропорция участников с низким гемоглобином была подобна между группами (11,2 % против 7,6 %), низкий гематокрит был более распространен среди метформин-пролеченных участников (12,6 % против 8,4 %).

Источник: https://hudeite-bez-problem.ru/novosti/kak-prinimat-metformin-dlya-pohudeniya-do-edy-ili-posle-farmakologicheskie-svoystva

Метформин польза и вред. Ольга Яковлева, эндокринолог. Редактор А. Герасимова

• Reading time: 3 минут чтения

Благодаря высокой эффективности и безопасности применения метформин до сих пор является основным лекарством, назначаемым людям с.

Метформин, который используется в медицине более 50 лет, является единственным веществом из группы бигуанидов, используемых в настоящее время. Благодаря разнонаправленному действию препарат эффективно снижает гликемию () и положительно влияет на состояние сосудов.

Метформин

Как действует метформин?

Механизм действия метформина, несмотря на его длительное применение, полностью не выяснен. Тем не менее, текущее состояние знаний указывает на его разнонаправленное действие в снижении уровня глюкозы в крови.

Механизм действия метформина

Наиболее важные доказанные эффекты метформина включают:

• угнетение глюконеогенеза (синтеза глюкозы) в гепатоцитах (клетках печени);
• повышение активности переносчиков глюкозы GLUT-4, которые обеспечивают транспортировку глюкозы из крови в клетку;
• ингибирование всасывания глюкозы в средней части тонкого кишечника.

Кроме того, метформин повышает чувствительность скелетных мышц к инсулину, что дополнительно позволяет поддерживать уровень глюкозы на правильном уровне.

Метформин благотворно влияет на сосуды

Благодаря широкому спектру действия метформин оказывает благотворное влияние на состояние кровеносных сосудов в дополнение к его влиянию на уровень глюкозы в крови. Препарат подавляет экспрессию провоспалительных генов в эндотелии кровеносных сосудов и подавляет выработку свободных радикалов, что снижает риск повреждения кровеносных сосудов.

Более того, метформин помогает поддерживать правильный липидный профиль плазмы , снижая концентрацию холестерина, липопротеинов ЛПНП (так называемый плохой холестерин) и триглицеридов, а также увеличивая концентрацию липопротеинов ЛПВП (так называемый хороший холестерин), что снижает риск развития атеросклероза.

Как используется метформин?

Метфомин из-за его длительного присутствия в наборах лекарств для людей с диабетом 2 типа в настоящее время используется во многих терапевтических дозах в пероральных препаратах в форме таблеток с покрытием и таблеток с пролонгированным высвобождением. 

Кроме того, в связи с тем, что препарат является основой пероральной фармакотерапии сахарного диабета 2 типа , в настоящее время существуют лекарственные средства сложного состава, в которых сочетается метформин, в том числе, с лекарствами нового поколения (например, действующими на инкретин).

Как правило, таблетки метформина, покрытые пленочной оболочкой, принимают в разделенных дозах 2 или 3 раза в день во время еды или после нее. Лечение начинают с более низких доз, которые постепенно увеличивают. Однако следует помнить, что дозу и частоту приема препарата подбирает эндокринолог .

Эндокринолог подбирает дозу и частоту приема препарата Метформин

Эффективность метформина при лечении диабета

Метформин показал свою эффективность как у людей с диабетом 2 типа, так и у людей с нарушенной толерантностью к глюкозе, у которых после приема этого лекарства наблюдается задержка развития диабета. 

Более того, после применения метформина, помимо эффекта нормализации уровня глюкозы в крови , было обнаружено снижение риска диабетических осложнений и риска сердечного приступа и смертности от диабета. Важной особенностью метформина также является низкий риск гипогликемии.

Нормализация уровня глюкозы в крови

Метформин – дополнительное действие

Научные отчеты также показывают, что использование метформина не увеличивает массу тела. Также есть данные, что метформин снижает риск развития рака. Исследования в этой области ведутся во многих исследовательских центрах. Также стоит отметить, что метформин используется женщинами с синдромом поликистозных яичников, где он улучшает частоту овуляции и увеличивает процент беременности.

Кроме того, из-за его действия на кровеносные сосуды снижается артериальное давление.

Побочные эффекты метформина

Наиболее опасный побочный эффект, возникающий при употреблении метформина, – риск метаболического ацидоза, связанного со снижением pH крови и увеличением количества лактата. 

Метаболический ацидоз – серьезная клиническая проблема, проявляющаяся мышечными спазмами, расстройствами пищеварения, болями в животе, одышкой и понижением температуры тела. Возникновение метаболического ацидоза требует прекращения лечения метформином и госпитализации, поскольку нелеченый ацидоз может привести к коме и, как следствие, смерти.

Можно ли принимать метформин на ночь. МЕТФОРМИН - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

Регистрационный номер

ЛП-005456

Торговое наименование препарата

Метформин

Международное непатентованное наименование

Метформин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500,0 мг или 850,0 мг, или 1000,0 мг;

вспомогательные вещества (ядро): повидон К-30 - 20,0 мг или 34,0 мг или 40,0 мг, магния стеарат - 5,0 мг или 8,5 мг или 10,0 мг, глицерила дибегенат - 20,0 мг или 34,0 мг или 40,0 мг, гипролоза (низкозамещенная) - 30,0 мг или 51,0 мг или 60,0 мг;

вспомогательные вещества (пленочная оболочка): гипромеллоза - 3,75 мг или 5,94 мг или 7,5 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,90 мг или 1,42 мг или 1,80 мг, титана диоксид - 1,35 мг или 2,14 мг или 2,7 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Код АТХ

A10BA02

Фармакодинамика:

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здорового человека. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Стимулирует синтез гликогена, активируя гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженного в кале, составляет 20-30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейна.

Максимальная концентрация (С_mах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 2,5 ч. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24-48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл.

Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. С_mахв крови ниже С_mахв плазме крови и достигается примерно за то же время.

Метформин проникает в эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63-276 л.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции.

Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.

Метформин вызывает рак. МЕТФОРМИН И СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ

ССЗ являются основной причиной смертности среди пациентов с СД . Существует доказательство того, что метформин может обеспечить защиту пациентов с СД от ССЗ. В известном Британском проспективном исследовании СД (UKPDS) было показано, что метформин снижает риск развития инфаркта миокарда на 39% по сравнению с традиционными методами лечения в течение 10-летнего периода . Последующие исследования подтвердили благоприятную роль метформина в защите от сердечно-сосудистых осложнений СД, в том числе в рамках 10-летнего продления наблюдения после исследования UKPDS . Хотя улучшения в метаболизме глюкозы и липидном обмене могут вносить вклад в положительные эффекты метформина, были обнаружены и многочисленные альтернативные механизмы прямого действия препарата на сердечно-сосудистую систему.

Результаты многочисленных исследований показывают, что метформин может защищать от атеросклероза, поддерживая целостность эндотелия и предотвращая образование бляшек. Например, есть сообщения о том, что активация АМФ-активируемой протеинкиназы (АМПК) метформином ограничивает повреждение эндотелиальных клеток, вызванное окислительным стрессом в условиях гипергликемии. Это происходит за счет снижения образования цитозольных активных форм кислорода, что в свою очередь предотвращает запуск апоптоза эндотелия .

Отмечено, что метформин также проявляет антитромботические свойства в моделях инсулинорезистентности. В частности, он противодействует стимулирующему влиянию гиперинсулинемии на продукцию ингибитора активатора плазминогена 1 (ИАП-1), негативного регулятора фибринолиза, вовлеченного в тромбообразование . Считается, что этот эффект связан с непосредственным ингибированием экспрессии гена ИАП-1, а не опосредован улучшением чувствительности к инсулину, связанной с метформином . Кроме того, при лечении метформином наблюдается значительное снижение агрегации тромбоцитов у пациентов с инсулинзависимым СД .

В дополнение к действию на эндотелий метформин влияет на функцию кардиомиоцитов и ассоциирован с улучшением диабетической кардиомиопатии в моделях грызунов. Это особое состояние является главной причиной сердечной недостаточности и характеризуется желудочковой дисфункцией, независимой от ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии . Ранее предполагалось, что метформин может исправлять нарушения релаксации миоцитов с помощью зависимых от тирозинкиназы изменений обмена кальция . Более поздние исследования связывают улучшения в диабетической кардиомиопатии с опосредованным АМПК повышением аутофагии . Сердечная аутофагия является важным гомеостатическим механизмом, который, как известно, подавляется при диабетической кардиомиопатии.

Существуют также свидетельства того, что метформин оказывает кардиопротекторное действие в отношении ишемических реперфузионных повреждений после инфаркта миокарда. Было показано, что введение метформина в течение первых 15 мин реперфузии уменьшает размер очага инфаркта миокарда в сердцах, выделенных от диабетических и недиабетических крыс .

В конечном счете данные свидетельствуют о том, что метформин оказывает разнообразное положительное воздействие на сердечно-сосудистую систему, особенно в моделях диабета. В настоящее время ведется несколько рандомизированных контролируемых исследований у людей без СД, и их данные помогут установить, может ли метформин улучшать сердечно-сосудистые исходы в более широкой части общества.

Метформин, какой производитель лучше.

Занятие ведет Галина КОРОЛЕНКО, кандидат медицинских наук, заведующая эндокринологическим отделением ГКБ № 10 г. Минска

Урок 4-й: КАКИЕ БЫВАЮТ ТАБЛЕТКИ ОТ САХАРА?

Лечение сахарного диабета 2 типа обычно состоит из 3 пунктов:

• правильное питание

• физические нагрузки

• сахароснижающие лекарства (таблетки или/и инсулин)

Только правильное их сочетание помогает сохранять глюкозу крови на хорошем уровне и не создавать риска развития осложнений, которые, собственно, и представляют главную опасность диабета.

Сахароснижающие таблетки бывают нескольких видов в зависимости от механизма действия. Это:

1.Вещества, которые усиливают эффективность инсулина, как собственного, так и вводимого с помощью инъекций -метформин и тиазолидиндионы;

2.Вещества, которые заставляют поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина - препараты сульфонилмочевины, сокращенно ПСМ (глибенкламид, глимепирид, гликлазид, гликлазид MR, глипизид, гликвидон) и меглитиниды (репаглинид и натеглинид);

3.Лекарства, которые влияют на всасывание глюкозы в кишечнике - акарбоза, миглитиол, воглибоза.

До конца ХХ века существовали только эти три разновидности таблетированных сахароснижающих средств для терапии СД 2 типа. Но медицинская наука и фармацевтика продолжала поиск новых, более эффективных возможностей коррекции нарушенного углеводного обмена, и в последние десятилетия появились принципиально новые классы лекарств для снижения глюкозы крови, поэтому продолжим список:

4. Инкретиномиметики:

• Аналоги глюкагоноподобного пептида 1 (сокращенно ГПП-1), вырабатываемого в желудочно-кишечном тракте и оказывающего важное влияние на регуляцию обмена глюкозы;

• Ингибиторы («подавляющие») дипептидилпептидазы 4 (сокращенно ДПП 4) - фермента, который также вырабатывается в желудочно-кишечном тракте и вызывает ускоренное разрушение ГПП 1.

5.Аналог амилина, вещества, вырабатываемого в В-клетках поджелудочной железы и также влияющего на состояние углеводного обмена – прамлинтид.

А сейчас расскажу об этих препаратах более подробно.

Лекарства, которые помогают вашему собственному инсулину работать эффективнее

МЕТФОРМИН

Согласно рекомендациям Европейской ассоциации по изучению диабета и Американской диабетической ассоциации метформин является препаратом номер 1 при впервые установленном сахарном диабете 2 типа.

Как действует?

• Метформин снижает глюкозу крови несколькими путями: заставляет печень вырабатывать меньше глюкозы, увеличивает потребление глюкозы в организме и делает клетки более чувствительными к инсулину. Таким образом, метформин не влияет на поджелудочную железу, поэтому не истощает ее.

• Уменьшает аппетит.

• Уменьшает количество холестерина и триглицеридов в крови.

• Снижает риск образования тромбов в сосудах.

• Не вызывает гипогликемических реакций.

В последнее время появилось много научных сообщений еще об одном очень важном свойстве метформина – он уменьшает риск развития онкологических заболеваний.

Кому назначают?

• Пациентам c СД 2 типа и лишним весом (ИМТ >25 кг/м2) наряду с диетой и физическими нагрузками;

• пациентам с СД 2 типа, которые не добились снижения глюкозы, принимая препараты сульфонилмочевины и инсулин. В этом случае метформин добавляют в схему лечения в качестве второго препарата;

• лицам с метаболическим синдромом;

• женщинам с синдромом поликистозных яичников.

Метформин противопоказан при следующих состояниях и заболеваниях:

• диабетический кетоацидоз;

• хроническая почечная недостаточность (при уровне креатинина крови > 130 мкмоль /л);

• острые заболевания, при которых есть риск почечной недостаточности (обезвоживание при поносе и рвоте, высокая температура тела, тяжелые инфекционные болезни, шок, сепсис, воспаление почек);

• острые и хронические заболевания, которые могут привести к кислородному голоданию тканей (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, инсульт);

• хирургические операции;

• печеночная недостаточность;

• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

• период беременность и кормления грудью;

• повышенная чувствительность к метформину;

• за 2 дня до и в течение 2 дней после исследований с применением рентгенконтрастных веществ.

Препарат выпускается в разных дозировках (в 1 таблетке – 500, 850 или 1000 мг).